チルゼパチドの副作用 — GIP/GLP-1の二重作用と調剤品

MounjaroとZepboundにわたるチルゼパチドの副作用。セマグルチドとの直接比較でどうだったか、そして調剤されたチルゼパチドについてFDAが述べていることを解説します。

執筆 Holt Editorial Team公開日：2026年11月1日

覚えておきたいこと

MounjaroとZepboundは同じ分子なので、警告はほぼ同じです。副作用の頻度が違うのは、おもに臨床試験の対象者が違ったからです。
どちらの添付文書でも、胃腸の副作用は増量の前後に集中しています。
SURPASS-2では、チルゼパチドとセマグルチド1mgの胃腸の副作用は同じくらいの範囲でした。
FDAには、2026年5月31日時点で、調剤されたチルゼパチドについて730件を超える有害事象の報告が寄せられています。
医師が最初に聞くのは、どの製品をどの用量で使ったかです。それを正確に把握しておきましょう。

セマグルチドを使っている友人が、最初の数か月は胃がつらかったと言っています。そしてあなたは考えます。1つではなく2つのホルモンに作用するチルゼパチドは、もっとつらいのだろうか。あるいは、あなたのチルゼパチドは調剤薬局から届いたもので、何が普通なのかを知りたいのかもしれません。どちらの疑問にも、添付文書と臨床試験に本当の答えがあります。順番に見ていきましょう。

2つのホルモンに作用するなら、副作用も多くなる？

チルゼパチドはGIP受容体とGLP-1受容体の両方を活性化し、セマグルチドはGLP-1だけに作用します。「2つ」なら「副作用も2倍」と考えたくなりますが、エビデンスはそうは言っていません。

2型糖尿病での唯一の大規模な直接比較試験であるSURPASS-2では、40週間にわたって、チルゼパチドの3つの用量とセマグルチド1mgを比べました。胃腸の副作用は、同じくらいの範囲に収まりました。

副作用（SURPASS-2）	チルゼパチド5〜15mg	セマグルチド1mg
吐き気	17〜22%	18%
下痢	13〜16%	12%
嘔吐	6〜10%	8%

これらのほとんどは軽度から中等度でした。重篤な有害事象は、チルゼパチドで5〜7%、セマグルチドで3%の人に報告されました。これは1つの試験の平均値であって、あなた自身の体がどう反応するかはわかりません。

MounjaroとZepboundで、載っている数字が違うのはなぜ？

対象になった人が違うからです。Mounjaroの添付文書は2型糖尿病のある成人での試験を、Zepboundの添付文書は、ほとんどが糖尿病のない、肥満または過体重の成人での試験を統合しています。

副作用	Mounjaroの試験（5〜15mg）	Zepboundの試験（5〜15mg）
吐き気	12〜18%	25〜29%
下痢	12〜17%	19〜23%
嘔吐	5〜9%	8〜13%
便秘	6〜7%	11〜17%

Zepboundの添付文書では、いちばん多い作用に、注射部位の反応、疲れ、脱毛、胃酸の逆流も挙げられています。タイミングについては、どちらの添付文書も同じ意見です。吐き気、嘔吐、下痢のほとんどは増量の期間に起こり、時間とともに減っていきました。

すべてのチルゼパチドに当てはまる重大なリスクは？

警告は、2つの添付文書でほとんど同じです。

重い胃腸の副作用。重い胃不全まひ（胃の動きが極端に遅くなる状態）がある場合、チルゼパチドは推奨されません。
急性腎障害。おもに嘔吐や下痢による脱水のあとに起こります。
胆のうの問題と急性膵炎。
アナフィラキシーや腫れを含む、重いアレルギー反応。
低血糖。おもにインスリンやスルホニル尿素薬との併用時に起こります。
すでに糖尿病網膜症がある人での、その悪化。
麻酔中や深い鎮静中に、胃の内容物を吸い込んでしまうこと。

どちらにも、ラットでみられた甲状腺C細胞腫瘍についての枠囲みの警告（ボックス警告）があります。これが人に当てはまるかどうかはわかっていません。甲状腺髄様がんやMEN 2（多発性内分泌腫瘍症2型）の既往歴や家族歴がある人は、チルゼパチドを使えません。

調剤されたチルゼパチドの副作用は？

調剤されたチルゼパチドは、安全性、有効性、品質についてFDAの審査を受けていないので、添付文書の表がありません。その代わりにFDAは、把握している状況を公表しています。2026年5月31日時点で、調剤されたチルゼパチドについて730件を超える有害事象の報告があり、FDAは実際の数より少ない可能性が高いとしています。

FDAはまた、調剤されたGLP-1の注射薬での用量の誤りの報告についても述べています。本人が間違った量を測りとったり、専門家が計算を間違えたりしたもので、なかには入院治療が必要になったものもあります。新しいバイアルや補充分を使いはじめてから急に副作用が強く感じられたら、薬剤師か処方医に電話する価値があります。

私たちが記録すること

チルゼパチドの副作用について、私たちが書き留めることと、その理由です。

製品、用量、日付。 Mounjaro、Zepbound、または調剤品と、mg単位の用量。どの医師も最初に聞くことです。
毎日の胃腸の評価。 添付文書に書かれているように、増量のたびに症状が強まり、そして薄れていくかを確かめます。
水分。 脱水は、いくつもの重大な警告をつなぐ共通点です。
注射部位と、反応があればその内容。 特定の場所でのパターンが目立つように。
新しいバイアルや補充分。 調剤品を使っているなら、新しいバイアルに替えた直後の体調の変化は役に立つ情報です。

Holtは副作用を注射の日と並べて表示し、水分と食事の記録を残し、iPhoneで受診用レポートを作成します。無料でダウンロードでき、オプションのサブスクリプションもあります。

Holtでチルゼパチドの副作用を記録する

Holtの画面を見てみましょう

実際のアプリの画面です。記録して、振り返って、共有する場所をそのままお見せします。

副作用を程度別に表示
薬の濃度と次回の投与
次回の受診に使えるレポート

よくある質問

チルゼパチドはセマグルチドより胃に負担がかかりますか？

SURPASS-2では、吐き気はチルゼパチドで17〜22%、セマグルチド1mgで18%、下痢は13〜16%と12%、嘔吐は6〜10%と8%の人に報告されました。これは2型糖尿病での1つの試験のグループとしての結果で、特定の誰かについての予測ではありません。

MounjaroとZepboundの添付文書で副作用の頻度が違うのはなぜですか？

数字は、対象者の違う別々の臨床試験から来ています。Mounjaroはおもに2型糖尿病のある成人、Zepboundは肥満または過体重の成人です。薬は同じでも、状況が違うのです。

調剤されたチルゼパチドでは副作用がひどくなりますか？

比べるための、FDAが審査した調剤品の臨床試験はありません。FDAが述べているのは、調剤されたGLP-1の注射薬での用量の誤りに関連した可能性のある有害事象の報告で、入院に至ったものもあります。

注射部位の反応が起こるのはなぜですか？

Zepboundの添付文書では、注射部位の反応は6〜8%の人に報告され、チルゼパチドに対する抗体ができた人でより多くみられました。添付文書が求めるように部位を変えていけば、特定の場所が問題なのかどうかもわかりやすくなります。

参考文献

Mounjaro (tirzepatide) injection — Prescribing Information — U.S. Food and Drug Administration
Zepbound (tirzepatide) injection — Prescribing Information — U.S. Food and Drug Administration
Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes (SURPASS-2) — New England Journal of Medicine
FDA's concerns with unapproved GLP-1 drugs used for weight loss — U.S. Food and Drug Administration