Foundayo vs チルゼパチド｜受容体は1つか2つか、錠剤か注射か

Foundayo（オルフォルグリプロン）vs チルゼパチド（Mounjaro、Zepbound）。分子の作用の違い、2型糖尿病を対象にした試験の結果、そしてATTAIN-MAINTAINでわかったことを解説します。

執筆 Holt Editorial Team公開日：2026年11月1日

オルフォルグリプロン（Foundayo）とチルゼパチド（Mounjaro、Zepbound）。FDAの添付文書とLillyの試験にもとづく
	Foundayo（オルフォルグリプロン）	チルゼパチド
分子の種類	低分子、非ペプチド	半減期を延ばす脂肪酸鎖のついたペプチド
活性化する受容体	GLP-1	GIPとGLP-1
米国でのブランド	Foundayo	Mounjaro、Zepbound
承認されている用途	成人の体重管理	2型糖尿病（Mounjaro）、体重管理と肥満を伴う閉塞性睡眠時無呼吸（Zepbound）
使い方	1日1回の錠剤。食事の有無にかかわらず服用可	週1回の注射
半減期	29〜49時間	約5〜6日
体内からの除去	肝臓の酵素CYP3A4による。そのため一部の薬で濃度が変わる	ほかのタンパク質と同じように分解される
72週時点の体重変化（2型糖尿病の成人）	17.2 mgで−9.6%（プラセボ−2.5%）	15 mgで−14.7%（プラセボ−3.2%）
それらの試験でのHbA1cの変化	17.2 mgで−1.7（プラセボ−0.4）	15 mgで−2.1（プラセボ−0.5）

覚えておきたいこと

オルフォルグリプロンは1つの受容体（GLP-1）に、チルゼパチドは2つの受容体（GIPとGLP-1）に作用します。
オルフォルグリプロンは毎日服用する低分子、チルゼパチドは週1回注射するペプチドです。
チルゼパチドはMounjaroとして2型糖尿病に承認されていますが、Foundayoの米国の添付文書の対象は体重減少のみです。
2型糖尿病の成人を対象にした別々の72週間の試験で、最高用量での平均体重変化はオルフォルグリプロンが−9.6%、チルゼパチドが−14.7%でした。
ATTAIN-MAINTAINでは、チルゼパチドで体重が減った人が、オルフォルグリプロンでその大部分を維持できました。ただし、すべてではありません。

「チルゼパチド」という言葉は何度も耳にしてきたのに、今度は「オルフォルグリプロン」まで。どちらもLillyの薬で、どちらも体重管理の処方に登場し、どちらも取り違えたくない長い名前です。ブランド名の奥で、この2つの分子は異なる仕組みで働いています。それが何を意味するのか、そして試験で何がわかっているのかをまとめました。

2つの分子はどう違うの？

チルゼパチドはペプチドです。体がもともと持っている消化管ホルモンをもとにしたアミノ酸の鎖で、脂肪酸鎖がついているため、何日も体内にとどまります。作用するのは2つの受容体、GIPとGLP-1。半減期は約5〜6日なので、週1回の注射になります。

オルフォルグリプロンはペプチドではなく低分子です。作用するのは1つの受容体、GLP-1で、セマグルチドと同じ標的です。一般的な飲み薬と同じような構造なので、食事の有無にかかわらず飲み込んで服用できます。半減期は29〜49時間で、1日1回の錠剤に向いています。

体内からの除去のされ方も異なります。チルゼパチドはほかのタンパク質と同じように分解されます。オルフォルグリプロンは主に肝臓の酵素CYP3A4によって除去されるため、一部の薬によって濃度が上がったり下がったりすることがあります。添付文書では、強いCYP3A4阻害薬と併用する場合、用量を9 mgまでに制限しています。

それぞれのブランドと承認は？

オルフォルグリプロンはFoundayoとして販売されています。2026年4月1日にFDAが承認し、対象は肥満、または体重に関連する疾患を伴う過体重の成人の体重減少です。
チルゼパチドは、2型糖尿病の成人の血糖コントロールを目的としたMounjaro、そして体重管理と肥満を伴う閉塞性睡眠時無呼吸を対象としたZepboundとして販売されています。

つまり、治療のおもな理由が2型糖尿病なら、米国で現在その承認を持っているのはチルゼパチドだけです。ブランド単位での日々の違いについては、Foundayo vs Zepboundをご覧ください。

2型糖尿病ではどう比べられる？

どちらの添付文書にも、2型糖尿病で過体重または肥満のある成人を対象にした、72週間のプラセボ対照試験が含まれています。開始時のHbA1cは平均8%でした。

オルフォルグリプロン： 5.5、9、17.2 mgで体重変化は−5.1%、−7.0%、−9.6%、プラセボでは−2.5%。HbA1cは最大1.7ポイント低下し、プラセボでは0.4でした。
チルゼパチド（Zepboundの添付文書）： 10、15 mgで体重変化は−12.8%、−14.7%、プラセボでは−3.2%。HbA1cは2.1ポイント低下し、プラセボでは0.5でした。

これらは別々の試験で、時期も対象者も異なるため、数値をそのまま比較することはできません。それでも、添付文書の中ではいちばん条件の近い集団です。

チルゼパチドからオルフォルグリプロンに切り替えるとどうなる？

それを調べたのが、2026年にNature Medicineに掲載されたLillyのATTAIN-MAINTAIN試験です。チルゼパチドで体重が減った成人を、オルフォルグリプロンまたはプラセボに無作為に割り付け、52週間追跡しました。注射を続ける選択肢はありませんでした。

オルフォルグリプロンでは、それまでの体重減少の平均**74.7%**が維持されました。
プラセボでは**49.2%**でした。
セマグルチドから切り替えた別のグループでは、オルフォルグリプロンで79.3%、プラセボで37.6%が維持されました。

つまり、オルフォルグリプロンはそれまでの減少分の大部分を保ちましたが、すべてではありません。また、この試験にはチルゼパチドをそのまま続けた人は含まれていません。資金を出したのは、両方の薬を製造するLillyです。切り替えるかどうかは、あなたと処方医が決めることです。

副作用に違いはある？

おなかの副作用の種類は似ています。吐き気、下痢、嘔吐、便秘で、多くは用量を上げていく時期に起こります。チルゼパチドは注射なので、注射部位の反応も加わります。どちらの添付文書にも、甲状腺C細胞腫瘍についての枠組み警告と、膵炎、胆のう疾患、脱水による腎障害、インスリンやスルホニル尿素薬との併用時の低血糖についての警告があります。どちらの添付文書も、2つを併用することは推奨していません。

記録しておきたいこと

どちらの分子を使っていても、残しておきたいメモはこちらです。

薬の名前、剤形、用量を、表示どおりに。 Foundayoの用量とチルゼパチドの用量は、まったく違う数字です。
毎日、または毎週のすべての投与。 チルゼパチドなら注射部位も。
切り替えの日付。 処方医が治療を変えた場合は、前の薬の最後の投与と新しい薬の最初の投与。
血糖のメモ。 2型糖尿病がある場合、とくにインスリンやスルホニル尿素薬を使っているときに。
体重の傾向と副作用。 週ごとの体重と毎日の副作用の評価から、各段階の様子が見えてきます。

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